Тамоксифен

Нольвадекс (тамоксифена цитрат)

 

 

Описание:

Тамоксифена цитрат — нестероидный анти-эстрогенный препарат, широко применяемый в клинической медицине.  По классификации- избирательный регулятор активности эстрогенных рецепторов.

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена,  со смешанным агонистически\антагонистическим действием. Тамоксифен используется в лечебной практике в качестве средства воздействия на рак молочной железы, вызванный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств. Атлеты-мужчины применяют его для борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС. Основная проблема бодибилдинга — гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин. Первоначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Далее это может перерасти в более плотные и объемные ткани, и потребуется хирургическое вмешательство. Эстроген также приводит к задержке воды и увеличению количества подкожного жира. Препарат также прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, тем самым увеличивая выработку гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом своем действии он похож на кломид и циклофенил. Больше ЛГ — больше тестостерона. Этот эффект наиболее ценен после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Следует обратить внимание на то, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), как правило имеют эстрогеноподобное действие в печени. Это означает, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать как эстроген в других областях. Важную роль тут играет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. При использовании стероидов появляются факторы риска для сердечно-сосудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы. Использование тамоксифена может остановить гинекомастию и в том же время поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

 

История:

Тамоксифен был впервые синтезирован в 1962 году компанией ICI. Его применяли в США для лечения некоторых форм бесплодия у женщин. В 1971 году его начали использовать в борьбе с раком молочной железы. С 1977 года препарат продается во множестве стран, под множеством названий, и пользуется популярностью.

 

Формы продукта:

Тамоксифена цитрат обычно выпускается в виде таблеток по 10 или 20мг.

 

Структурные особенности:

Тамоксифен классифицируется как избирательный модулятор эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Его химическая формула  (Z)2-[4-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанэтрикарбоксилат.

 

Побочные эффекты:

Побочные эффекты включают в себя  приливы жара, вагинальные кровотечения, вагинальный зуд, боли в животе, головные боли, потерю волос. Реже встречается сыпь, нарушения зрения, изменения в эндометрии,  глубокий венозный тромбоз, изменения в ферментах печени и увеличение уровня триглицеридов. Тамоксифен нельзя принимать при беременности.

 

Прием:

При использовании для подавления эстрогенных побочных эффектов доза составляет 10-30мг в день.