Эксеместан

Аромазин (эксеместан)

 

 

Описание:

Аромазин-«убийца ароматазы», ее ингибитор, очень похожий на формистан по структуре и действию. Действие выражается в блокировке ферментов, ответственных за синтез эстрогена. Аромазин одобрен FDA  для лечения рака молочной железы у пациенток пост-менопаузного возраста, которые безуспешно проходили лечение тамоксифеном. Культуристы используют его не по назначению, а именно для блокирования побочных эффектов, связанных с приемом ароматизирующихся ААС. Обычно это гинекомастия, задержка воды и прирост жира. В некоторых случаях ингибиторы ароматазы могут помочь уменьшить жировую прослойку и могут улучшить прорисовку мышц.

Аромазин один из самых эффективных ингибиторов ароматазы на данный момент. По клиническим испытаниям аромазин в среднем подавляет 85% эстрогена в плазме крови.

 

История:

Аромазин был разработан компанией Pharmacia&Upjohnи попал в продажу в 1999 году. Хотя препарат для некоторых пациентов эффективен и в дозировке 2,5мг в день, его выпускают в стандартной дозировке 25мг на таблетку. Препарат сейчас доступен на рынках множества стран.

 

Формы продукта:

Аромазин выпускается в форме таблеток по 25мг.

 

Структурные особенности:

Аромазин — не разрушающийся стероидный ингибитор ароматазы.  Химически это 6-метил-енандроста-1,4-диен-3,17-дион.

 

Побочные эффекты:

Распространенные побочные эффекты — вспышки жара, боли в суставах, слабость, усталость, смена настроения, депрессия, повышение давления, отеки рук и ног и головные боли. Ингибиторы ароматазы также могут снижать плотность костей, что может вызвать остеопороз и подверженность переломам. Некоторые пациенты отмечают тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут причинить вред плоду, поэтому его нельзя принимать женщинам во время беременности. При использовании мужчинами ингибиторов ароматазы происходит снижение уровня хорошего холестерина, из-за чего повышается риск сердечно-сосудистых заболеваний. Исследования показали, что одновременный прием ароматизирующихся стероидов и ингибиторов ароматазы подавляет уровень хорошего холестерина. В этом случае предпочтительней использовать конкурентный антагонист эстрогенных рецепторов, такой как тамоксифен, который не так сильно влияет на уровень хорошего холестерина и должен использоваться у атлетов, которые имеют проблемы с сердечно-сосудистой системой.

 

Прием:

Аромазин применяется для лечения женщин в менопаузе на ранней стадии эстроген-чувствительного рака молочной железы, в качестве следующего после тамоксифена препарата. Если терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет неэффективна, его заменяют на аромазин. Обычная дозировка — одна 25мг таблетка в день.  Атлетам и бодибилдерам, для подавления повышенного уровня эстрогена достаточно 12,5-25мг в день. Некоторым достаточно 12,5мг через день, чтобы заглушить эстрогенные побочные эффекты.