Каберголин

Достинекс (каберголин)

 

 

Описание:

Каберголин — избирательный агонист допаминовых рецепторов. У него очень специфичная избирательность действия, самое сильное действие он оказывает на D2-допаминовые рецепторы, а к D1, А1, А2- адренергическим рецепторам, 5HT1, 5HT2-серотонин-рецепторам его действие относится слабо. Его главная сфера использования в  медицине – лечении гиперпролактинемии, то есть накопления пролактина в гипофизе (в частности опухоли гипофиза). Также его используют при болезни Паркинсона. Каберголин эффективно препятствует накоплению пролактина в организме, подражая действию допамина на D2 рецепторы. Каберголин не затрагивает другие гипофизарные гормоны, такие как соматотропин, кортикотропин, лютеинизирующий гормон, тироидно-стимулирующий гормон.

Пролактин – гормон из семейства соматотропов. Он единственный гормон, состоящий из цепи в 199 аминокислот. У ГР же 192 аминокислоты. Однако различие в структуре — пролактин — не анаболик, его физиологическая функция- возбуждение процессов образования молока в тканях молочной железы. У мужчин же, высокий уровень пролактина вызывает импотенцию, бесплодие, и гинекомастию.

Обычно гинекомастия начинает проявляться с уплотнений в тканях железы, в районе соска. Это чаще всего связано с определенными уровнями эстрогена и пролактина в крови. Пока еще не ясна целиком взаимосвязь стероидов, эстрогенов и пролактина в организме, но предварительно можно сказать что эстроген стимулирует появление пролактина в организме, а сильные андрогены подавляют его. Но по исследованиям было замечено, что при применении энантата и пропионата тестостерона, количество пролактина в крови через 4 дня после инъекции значительно увеличилось. И в то же время на другой группе в 5 атлетов, коловших тестостерон, было показано 7-кратное увеличение уровня эстрогенов в крови, но ни какого заметного увеличение пролактина. Третье и четвертое исследования с нандролоном не показали никакого увеличения уровня пролактина в крови.

 

История:

Каберголин был разработан в 1980-ых. Самая популярная его торговая марка — достинекс. Он выпускается несколькими фирмами под множеством названий во многих странах мира.

 

Формы продукта:

Каберголин выпускается в виде таблеток по 500мкг.

 

Структурные особенности:

Каберголин — дериватив эрготамина с химической формулой 1-[(6-аллилерголин-8бета-ил)карбонил]-1-[3-(диметиламино)пропил]-3-этилуреа.

 

Побочные эффекты:

Побочные эффекты — головная боль, тошнота, рвота. (встречаются соответственно у 26,27 и 2% пациентов). Также встречаются запоры, сухость во рту, боли в животе, диарея, жар, депрессия, бессонница, боли в груди, усиленное сердцебиение. Большинство побочных эффектов уходит при снижении дозы. При передозировке возможны галлюцинации, понижение давления и  заложенность носа.

 

Прием:

Для подавления пролактина его принимают в дозе 500мкг в неделю, деля дозу на 1 или больше приемов в неделю. Дозу можно поднять до 1мг в неделю, в некоторых случаях до 4,5мг. Терапия продолжается 4-6 недель после «курса».