Гормон роста

Гормон роста (соматотропин)

 

Описание:

Как следует из названия, человеческий гормон роста является важным медиатором процесса роста человека. Этот гормон вырабатывается эндогенно в передней доли гипофиза, и его уровень особенно высок в детском возрасте. Диапазон его стимулирующего эффекта очень широк, и может быть разделен на три направления: кости, скелетные мышцы и внутренние органы. Он также поддерживает белковый, углеводный, липидный и минеральный обмен, а также может стимулировать рост соединительной ткани. Он жизненно важен для раннего развития, но при этом, человеческий гормон роста вырабатывается во время всей взрослой жизни человека. Его уровень и биологическая роль снижаются с возрастом, но он все равно поддерживает обмен веществ, рост и восстановление мышечной ткани и уменьшает жировую ткань на протяжении всей жизни. Соматропин — медицинский человеческий гормон роста, который был синтезирован с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Соматропин (рчГР) биологически эквивалентен человеческому гормону роста (ГР) , вырабатывающемуся  в гипофизе.
В медицине, соматропин используется для лечения ряда различных заболеваний. Это прежде всего карликовость, связанная с  недостаточностью гипофиза, заболевание, при котором рост в высоту сдерживается недостаточным количеством эндогенного гормона роста. Препарат часто дают этим больным на протяжении всего детства, и, хотя не в полной мере, но он может существенно увеличить рост, прежде чем тот остановится в подростковом возрасте. Соматропин также широко используется в случаях  дефицита гормона роста у взрослых, который обычно связан с раком гипофиза или его лечением. Его также могут выписывать здоровым людям от старения. Цель здесь заключается в том, чтобы поддерживать уровень гормона роста как в молодости, и тем самым бороться со старением. Использование соматропина для этой цели часто встречается в Северной Америке, Южной Америке и Европе. Кроме того, соматотропин используют при потере мышечной массы, связанной с ВИЧ-инфекцией или другими заболеваниями, а также может быть назначен для лечения ряда других заболеваний, в том числе синдром Бернса, синдрома короткой кишки и синдрома Прадера-Вилли.

Соматропин можно вводить либо подкожно, либо внутримышечно. Во время клинических исследований определяли фармакокинетические свойства соматотропина после обоих методов введения. При введении подкожно, соматропин показал умеренно высокий уровень биодоступности (63% при подкожном введении, 75% при внутримышечном). Скорость метаболизма препарата после обоих типов введения очень похожа, полураспад соматотропина составил  около 3,8 часа и 4,9 часа, после подкожного и внутримышечного введения, соответственно. Базовые уровень гормона обычно достигается в период с 12-18 часов после инъекции, с более медленным всасыванием при внутримышечном введении. Учитывая задержку роста уровня ИФР-1, из-за чего уровень ГР может остаться повышенным в течение 24 часов после инъекции гормона роста, метаболическая активность гормона роста человека перекрывает его фактический уровень в организме. Всасывание препарата является приемлемым и ежедневные подкожные инъекции, как правило, рассматриваются как предпочтительный метод использования соматотропина.
Конкретный анализ деятельности показывает, соматропин — гормон с разнообразным набором эффектов. Он имеет анаболическое действие на скелетные мышцы, увеличивает и размер, и количество клеток (процессы называются гипертрофия и гиперплазия, соответственно). ГР также, кажется, имеет стимулирующий рост эффект на все органы тела, исключая глаза и мозг. Соматропин имеет влияние на углеводный обмен во время сахарного диабета, а это значит, что он вызывает повышение уровня сахара в крови. Чрезмерные дозы соматропина с течением времени могут вызвать диабет 2-го типа (инсулинорезистентный). Этот гормон также поддерживает процесс гидролиза триглицеридов в жировой ткани, и, возможно, уменьшает жировые отложения. Одновременно с этим, как правило, снижается уровень холестерина в плазме крови. Препарат также имеет тенденцию к снижению уровня калия, фосфора и натрия, что может привести к снижению уровня гормонов щитовидной железы. Последний эффект сопровождается уменьшением способности щитовидной железы поддерживать обмен веществ, и серьезно влияет на эффективность терапии соматотропином.

Гормон роста имеет прямое и непрямое действие. Прямое, это когда белок ГР прикрепляется к рецепторам мышечной, костной и жировой ткани, и поддерживает анаболизм и липолиз (сжигание жира). Гормон роста также напрямую увеличивает синтез глюкозы (глюконеогенез) в печени, и вызывает резистентность к инсулину, блокируя его активность в клетках-мишенях. Непрямое действие гормона роста в значительной степени опосредовано ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста), который вырабатывается в печени и практически во всех других тканях в ответ на гормон роста. ИФР-1 также имеет анаболическое действие на мышцы и кости, увеличивая активность ГР. ИФР-1, однако, имеет эффекты, которые сильно антагонистичны гормону роста. Это увеличение липогенеза, увеличение потребления глюкозы и снижение глюконеогенеза. Синергетический и антагонистический эффекты этих двух гормонов в совокупности образуют характер ГР. Кроме того, они также определяют последствия приема соматропина, которые включают в себя поддержание липолиза, повышение сывороточного уровня глюкозы и снижение чувствительности к инсулину.

Соматропин считается спорным препаратом в области бодибилдинга и атлетики. Главным вопросом дискуссии является точный уровень потенциальной пользы. Хотя исследования с ВИЧ + пациентами, как правило, поддерживают идею потенциально сильных анаболических и антикатаболических свойств, исследования, демонстрирующие эти же эффекты у здоровых взрослых и спортсменов отсутствуют. В 1980-х годов ГР был окружен большим количеством мифов. Когда-то считалось, что он является самым мощным анаболическим веществом, которое можно купить. Сегодня рекомбинантный гормон роста человека является гораздо более доступным. Большинство опытных людей в настоящее время сходятся во мнении, что соматотропин  помогает сжигать жир, что очевидно. Препарат может поддерживать рост мышечной массы, силы, повышает спортивные результаты, но последствия его действия, как правило, мягче, чем у ААС. Высокоразвитым спортсменам или бодибилдерам соматотропин может помочь подтолкнуть рост дальше, чем это возможно при простом приеме ААС.

 

История:

Первый человеческий гормон роста, предназначенный для использования в медицине был сделан из экстракта гипофиза человеческого происхождения. Теперь это называют трупный препарата гормона роста. Примерно 1 мг гормона роста (дозу на 1 день) можно получить из каждого трупа. Первое успешное лечение человеческим трупным ГР было проведено в 1958. Вскоре после того, этот препарат попал на рынок, продавался  до 1985 года. FDAзапретило его после того, как были зафиксированы связанные с ним случаи развития болезни Крейтцфельдта-Якоба, фатального заболевания головного мозга. Эта болезнь может передаваться от одного человека к другому при исключительных обстоятельствах (как правило, при переливании крови или трансплантации), и вероятно, вызвано добыванием ГР из инфицированных трупов. БКЯ имеет очень медленный инкубационный период, и первый диагноз был поставлен в период от 4 до 30 лет после лечения трупным гормоном роста. По состоянию на 2004 год, по крайней мере 26 пациентов, которые получали трупный ГР в США были инфицированы. Общая частота этого заболевания составляет менее 1%, при задокументированных 6000 пациентов.
FDA одобрило первый синтетический препарат человеческого гормона роста в 1985 году. Во время синтеза производится чистый гормон без биологического загрязнения, исключается возможность передачи БКЯ. Препарат, одобренный FDA, называется соматрем (протропин), он основан на технологии производства, разработанной компанией Genentech в 1979 году. Соматрем появился на рынке в важный момент, учитывая исчезновение трупного ГР с рынка. Этот гормон является на самом деле вариантом белка ГР, но имеет те же биологические свойства природного гормона. Протропин — первый синтетический, коммерчески успешный ГР. В 1987 году, Kabi Vitrum (Швеция) опубликовала методы получения чистого синтетического соматропина с точной аминокислотной последовательностью эндогенного гормона роста. Было также обнаружено, что неестественный по структуре соматрем вызывает гораздо более высокий уровень реакций с участием антител у пациентов, что может снизить эффективность препарата. Соматропин появился позже  и доминирует на мировом рынке в течение нескольких лет. Сегодня, несмотря на это, соматрем по-прежнему продается.

 

Формы продукта:

Соматропин обычно выпускается в виде многодозных флаконов с белым лиофилизированным порошком, который необходимо восстановить стерильной или бактериостатической водой перед использованием. Дозировка разница от 1мг до 24мг и более. Соматропин также доступен в виде готового раствора (нутропин).

 

Структурные особенности:

Соматропин — человеческий гормон роста, производимый при помощи технологии рекомбинантной ДНК. Это цепочка из 191 аминокислоты с молекулярным весом в 22125 дальтонов. Он идентичен по структуре гипофизарному человеческому гормону роста.

 

Хранение:

Не замораживать. Хранить при температуре от 2 от 8 градусов Цельсия.

 

 

Побочные эффекты (общие):

Обычная реакция на терапию соматотропином это: боли в суставах, головная боль, симптомы простуды, периферический отек, боль в сине. Реже встречаются воспаления носа (ринит), инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, уменьшение чувствительности на прикосновение, общие отеки, тошнота, боль в костях, туннельный синдром, боль в груди, депрессия, гинекомастия, гипотироидизм и бессонница. Редко встречаются случаи диабета, акромегалии, и увеличения внутренних органов. ГР не стоит принимать при активном раке и раке в ремиссии, так как он может увеличивать новообразования.

 

Побочные эффекты (повышение чувствительности к глюкозе):

Соматропин может уменьшать чувствительность к инсулину и увеличивать уровень сахара в крови. У некоторых это может вызвать преддиабетическое состояние или увеличение чувствительности к глюкозе.

 

Побочные эффекты (в месте инъекции):

Подкожное введение соматотропина может сопровождаться покраснением, зудом, образование уплотнений.

 

Прием:

Соматропин выпускается для подкожных и внутримышечных инъекций. Один миллиграмм соматропина равен примерно 3ед. (3 IU). Для лечение недостаточности у взрослых, его используют в дозе 0.005мг-0.01мг\кг веса в день. Это равно примерно 1-3ед в день для человека весом 80-100кг.

При использовании в целях бодибилдинга обычная доза находится в диапазоне 1-6ед в день. Препарат обычно принимают на курсе ААС, длиной 6-24 недели. Анаболический эффект сопровождается жиросжигательным. Обычно, во время приема ГР рекомендуется принимать сопутствующие препараты, типа гормонов щитовидной железы и инсулина, для компенсации его вредного воздействия на уровни этих гормонов.