Метандростенолон

Метандростенолон (дианабол)

 

 

Андрогенность 40-60
Анаболичность 90-210
Стандарт Метилтестостерон
Химическое название 17а-метил-17б-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он
Эстрогенная активность умеренная
Прогестиновая активность нет данных

 

Описание:

Дианабол – самая популярная торговая марка для метандростенолона, производимого во многих странах. Метандростенолон – производная тестостерона, измененная так, чтобы андрогенные свойства гормона были уменьшены, а анаболические свойства сохранились. Имея более низкий уровень андрогенности, чем тестостерона, метандростенолон классифицируется как анаболический стероид, хотя андрогенность у него присутствует. Это препарат продается в основном в форме таблеток, но встречаются и инъекционные ветеринарные препараты. Метандростенолон исторически, самый используемый стероид для улучшения телосложения.

 

История:

Метандростенолон был описан в 1955 году. Он был выпущен на американский рынок в 1958 году компанией Cibaпод названием дианабол. Cibaпродвигали метандростенолон при помощи врача Джона Циглера, который был врачом многих олимпийских сборных США. Циглер на соревнованиях заметил, что советские атлеты злоупотребляют тестостероном. Согласно Циглеру, у этого гормона были значительные побочные эффекты, и у одного из атлетов было такое сильное увеличение простаты, что ему понадобился катерер для мочи. Работая с Циглером, Cibaпроверили андрогенность созданного метандростенолона. Атлеты Циглера делали большие успехи на метандростенолоне. К началу 1960-ых это стало похоже на повальное использование. Рекомендации Циглера по употреблению 5-15мг в день игнорировались, и атлеты применяли более агрессивные дозировки. В конечном счете, это привело к тому, что Циглер перешел в оппозицию. В 1967 году, примерно через 10 лет после начала применения, Циглер категорически осудил использование атлетами ААС для спортивных соревнований. В 1965 году FDAобратила свое внимание на метандростенолон. От компании потребовали обьяснить назначение препарата, и тогда было заявлено, что он требуется для лечения пациентов с истощение и слабыми костями. В 1970 году он был признан «вероятно эффективным» для лечения остеопороза и гипофизарной карликовости. Эти изменения отражены в предписаниях препарата в 1970-ых. В конечном счете, компания потеряла патентное право и многие другие компании начали его производить. К началу 80-ых, FDAтребовала больших данных о лечении карликовости. Дианабол оказался под угрозой ухода с американского рынка, несмотря на том, что в других странах он использовался как основной спортивный допинг.

 

Формы продукта:

Метандростенолон широко распространен и на аптечном рынке и на ветеринарном. Состав и дозировка могут меняться в зависимости от страны и производителя. Метандростенолон сначала выпускался в таблетках по 2,5мг и 5мг (дианабол). Современные марки чаще содержат 5мг или 10мг в таблетке. Метандростенолон также можно найти в виде инъекционных ветеринарных препаратов. Типичная дозировка в данном случае 25мг\мл.

 

Структурные особенности:

Метандростенолон – модифицированный тестостерон. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в позиции 17альфа, что позволяет защитить препарат при приеме внутрь, 2) введением двойной связи между углеродами 1 и 2, что смещает соотношение анаболичности и андрогенности в сторону первого. Получившийся стероид имеет меньшую способность связываться с андрогенными рецепторами, но в то же время показывает намного больший период полураспада по сравнению с тестостероном, и более низкую способность связываться со связывающими белками крови. Эти особенности позволяют метандростенолону быть очень мощным анаболическим стероидом, несмотря на более слабую способность связываться с рецепторами. Недавние исследование также подтвердили, что его основной способ действия вовлекает взаимодействие с клеточными андрогенными рецепторами.

 

Эстрогенные побочные эффекты:

Метандростенолон ароматизируется и имеет умеренную эстрогенную активность. Гинекомастия часто доставляет беспокойство во время приема, и может проявить себя еще в начале курса, особенно при высоких дозах. В то же самое время проблемой может стать задержка воды, которая вызовет потерю прорисовки. Чувствительные люди могут держать эстроген под контролем при помощи анти-эстрогенов, типа тамоксифена или провирона. Можно чередовать их прием с приемом ингибитора ароматазы, типа аримидекса, но это может быть дорогим вариантом и может иметь отрицательный эффект на уровень липидов. Интересно отметить, что метандростенолон структурно идентичен болденону, за исключением того, что у болденона нет с17-альфа метил группы. Это дает ясно понять, почему такие похожие вещества оказывают разный эффект на организм. Ключевой фактор здесь – эстрогенные побочные эффекты. Болденон обычно принимают вообще без анти-эстрогенов. Метандростенолон  намного более эстрогенен. Но это не значит, что метандростенолон быстрее ароматизируется. Фактически, с17-альфа и двойная связь 1-2 значительно замедляют процесс ароматизации. Проблема вызвана тем, что метандростенолон преобразовывается в 17-альфаметилэстрадиол, более биологически активную форму эстрогена, чем эстрадиол.

 

Андрогенные побочные эффекты:

Метандростенолон классифицирован как анаболик, но андрогенные побочные эффекты все еще возможны. Это может быть повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Высокие дозы, вероятно, вызовут их. Анаболические стероиды могут ухудшить потерю волос по мужскому типу. Людям, чувствительным к андрогенным эффектам метандростенолона, лучше перейти на другой препарат, типа нандролона деканоата. Женщинам дополнительно нужно помнить о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Сюда могут входить огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Метандростенолон  вступает в реакцию с 5а-редуктазой и превращается в более мощный андроген – дигидрометандростенолон, но его количество невелико,и относительную андрогенность метандростенолона нельзя значительно изменить параллельным применением финастерида или дутастерида

 

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Метандростенолон – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя большему проценту лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. Прием длительное время или в больших дозах может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться опасная для жизни дисфункция. Желательно периодически на курсе посещать врача, чтобы контролировать функции печени. Потребление алкилированных ААС обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать увеличения стресса печени.

Исследования показали, что несколько недель приема метандростенолона в дозах 10мг и менее дают минимальное напряжение печени. При дозе 15мг в день, большинство пациентов начинает демонстрировать нарушение функций печени, что было показано в виде задержки бромосульфалеина. Даже дозы в 2,5 и 5мг давали задержку этого маркера в организме. Серьезные осложения печени редки среди людей, употребляющих ААС, но не их нельзя исключать, особенно в случаях приема больших доз или приема в течение долгих промежутков времени. Можно посоветовать применять на курсе добавки, очищающие печень, такие как ливер стабил, лив-52 и эссенциале форте.

 

Побочные эффекты (сердечнососудистая система):

ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Метандростенолон имеет сильное влияние на регулирование холестерина печенью из-за своей неароматизирующейся структуры, структурного сопротивления распаду и пути введения. ААС могут оказать негативное влияние на давление крови и триглицериды, уменьшить расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, что потенциально увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.

 

Подавление тестостерона:

Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Метандростенолон не исключение, он имеет сильное влияние на дугу гипоталамус-гипофиз-яички. Клинические исследования, в которых мужчины, занимающиеся с отягощениями, принимали метандростенолон по 15мг в день на протяжении 8 недель, показали падение уровня тестостерона в плазме крови в среднем на 69%. Без вмешательства стимулирующих выработку тестостерона веществ, тестостерон вернется на нормальный уровень в течение 1-4 месяцев после курса. Отметьте, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный и это может потребовать медицинского вмешательства.

Вышеупомянутые побочные эффекты – это не все эффекты, которые могут быть. Для детального изучения прочитайте главу «Побочные эффекты» в этой книге.

 

Прием:

Исследования показали, что прием пероральных ААС вместе с едой уменьшает биодоступность препарата. Это вызвано жирорастворимой природой ААС, что может позволить  части препарата раствориться в жире из пищи, что уменьшит всасывание ААС в желудочнокишечном тракте. Для максимального эффекта этот препарат необходимо принимать на пустой желудок.

 

Прием (для мужчин):

Прием в медицинских целях ограничивается 5мг в день, не более 6 недель подряд, с паузой  в 2-4 недели перед повторением курса. Для работы над телосложением препарат используют курсами по 6-8 недель, с паузой в 6-8 недель. Дозировка от 5 до 30мг в день. При больших дозировках еще лучший результат, но уровень побочных эффектов растет. Метандростенолон хорошо сочетается с другими препаратами. Он хорошо сочетается с умеренным анаболическим нандролоном. От этой комбинации можно ждать больших результатов. Для роста чистой массы используют сочетание с эфирами тестостерона, однако надо быть осторожным с андрогенными побочными эффектами. Полураспад метандростенолона составляет 3-5 часов. Прием препарата один раз в день приведет к росту и падению уровня препарата в крови в течение дня. Можно рекомендовать употреблять его несколько раз в сутки, чтобы держать постоянный уровень.

 

Прием (для женщин):

Метандростенолон популярен у мужчин, но у женщин он вызывает явления вирилизации. Некоторые экспериментируют с ним, употребляя дозы 2,5-5мг в день. Исследования показали, что андрогенные побочные эффекты проявляются у женщин, начиная с дозировки 10мг в день, а у детей с 2,5мг в день.