Оксиметолон

Оксиметолон

 

 

Андрогенность 45
Анаболичность 320
Стандарт Метилтестостерон
Химическое название 2-гидроксиметилен-17а-метил-дигидротестостерон
Эстрогенная активность высокая
Прогестиновая активность нет данных

 

Описание:

Оксиметолон – мощный пероральный анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона. Если говорить более определенно, то он родственник местанолона, и отличается от него добавлением гидроксиметиленовой группы в положении 2. Это изменение делает активность стероида совершенно другой. Оксиметолон – мощный анаболический стероид. Дигидротестостерон и местанолон очень слабы, потому как они очень легко подвергаются воздействию 3-альфа гидроксистероид дегидрогеназы. Оксиметолон же остается активным. В стандартных тестах на животных он показывает существенно большую анаболичность, нежели тестостерон или метилтестостерон. Эти же тесты показывают, что его андрогенность более чем в 4 раза меньше его анаболичности, хотя у людей это не так. Оксиметолон, как полагают многие, один из самых мощных продаваемых стероидов. Новичок за 6 недель может на нем вырасти на 9-15кг. Он задерживает воду, и большая часть прибавки будет именно вода. Это может не особо нравится атлету, хотя он может чувствовать себя более крупным и сильным под оксиметолоном. Оксиметалон увеличивает объем и силу мышц. Мышцы сокращаются лучше, большое количество воды обеспечивает лучшую защиту соединительных тканей. Увеличивается эластичность, уменьшается риск травмы под весом. Нужно отметить, что слишком большая прибавка массы может увеличить нагрузку на соединительные ткани. Травмы грудных и бицепса обычно связаны с предельным весом, и тут оксиметолон может иметь к этому отношение.

 

История:

Оксиметолон был впервые описан в 1959 году. Его начали продавать в США в начале 1960-ых под названиями анадрол-50 и андроид. Препарат первоначально использовался лишь в анаболических целях, для лечения истощения, постинфекционных осложений, остеопороза. Рекомендованная доза была 2,5мг три раза в день. Первоначально препарат был доступен лишь в дозироках 2,5,5 и 10мг. Несмотря на хорошие отзывы, в 1970-ых область его применения была сужена, и его стали применять только для лечения анемии. Усиление эритропоэза – черта всех ААС, однако оксиметолон давал быстрое увеличение уровня эритропоэтина. Это привело к появлению 50мг версии стероида. В последние годы появились рекомбинантный эритропоэтин эпоген и эритропоэтические пептиды и они начали вытеснять оксиметолон, так как их употребление не имело таких побочных эффектов. В середине 1990-ых атлеты боялись, что его производство вообще будет свернуто. В июле 1997 года Syntexпродали все права на анадрол-50 в США, Канаде и Мексике компании Unimed, которая сертифицировала его как лекарство для больных ВИЧ\СПИДом. Пациенты с ВИЧ обычно имеют анемию и оппортунистическую инфекцию. Оксиметлон эффективно боролся с анемией и общей слабостью и истощением больных. В 2003 году стартовала вторая часть программы лечения ВИЧ, и оксиметолон стали применять еще и для лечения обструкции легких и липодистрофии. Оксиметолон остается доступным и за пределами США, однако его продажа контролируется.

 

Формы продукта:

Оксиметолон доступен в некоторых аптеках. Состав и дозировка могут изменяться в зависимости от страны и производителя, но в большинстве случаев он выпускается в виде таблеток по 50мг.

 

Структурные особенности:

Оксиметалон – модифицированная форма дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в позиции 17-альфа, что защищает стероид от разрушения при пероральном приеме и 2) добавлением 2-гидроксиметиленовой группы, которая убирает воздействие 3-а-гидроксистероид дегидрогеназы и увеличивает анаболическую активность и биодоступность.

 

Эстрогенные побочные эффекты:

Оксиметолон – сильно эстрогенный стероид. Гинекомастия возможна во время курса, особенно на высоких дозах. Задержка воды также может быть проблемой, теряется внешний вид мышц и растет жировая прослойка. Сильные побочные эффекты могут заставить принимать на курсе анти-эстроген типа тамоксифена или кломида. Важно отметить, что оксиметолон не ароматизируется в теле человека. Этот стероид является родственником дигидротестостерона, который также не ароматизируется. Анти-ароматаза, типа цитадрена или аримидекса – не поможет на курсе с оксиметолоном. Некоторые предполагают, что его эстрогенная активность связана с прогестиновой, как у нандролона. Побочные эффекты могут быть схожими. Медицинские исследования, однако, показали, что прогестагенной активности у оксиметолона нет. Возможно, он просто активизирует эстрогенные рецепторы, подобно метандриолу.

 

Андрогенные побочные эффекты:

Оксиметолон классифицирован как анаболик, но андрогенные побочные эффекты все еще возможны. Это может быть повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Высокие дозы, вероятно, вызовут их. Анаболические стероиды могут ухудшить потерю волос по мужскому типу. Женщинам дополнительно нужно помнить о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Сюда могут входить огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Интересно отметить, что некоторое количество оксиметолона превращается в дигидротестостерон, хотя это происходит не под влиянием 5-а-редуктазы. Оксиметолон по структуре – уже дигидротестостерон, и изменения не могут иметь место. Кроме 17-альфа алкилирования, оксиметолон отличается добавлением 2-гидроксиметиленовой группы. Эта группа может отделяться, оставляя мощный андроген местанолон. Есть мнение, что эта трансформация и увеличивает андрогенную активность препарата. Оксиметолон не вступает в реакцию с 5а-редуктазой и его андрогенность нельзя изменить параллельным применением финастерида или дутастерида.

 

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Оксиметолон – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя большему проценту лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. Прием длительное время или в больших дозах может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться опасная для жизни дисфункция. Желательно периодически на курсе посещать врача, чтобы контролировать функции печени. Потребление алкилированных ААС обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать увеличения стресса печени. У оксиметолона есть насыщенное А-кольцо, что несколько уменьшает гепатотоксичность, однако обычно используемые дозы могут иметь сильное влияние. Исследования, в которых 31 пожилой мужчина принимал 50-100мг в день на протяжении 12 недель, показали существенное увеличение АЛТ\АСТ. Второе исследование, в котором 30 пациентов принимали по 50мг ежедневно, показали существенное увеличение уровня глутамилтрансферазы у 17% пациентов, увеличение уровня билирубина у 10%, и увеличения уровня альбумина у 20%. Один из пациентов заболел сложной формой пелиозного гепатита, во время которого в печени образуется множество кист, наполненных кровью, хотя нельзя утверждать, что это действие оксиметолона.

Можно посоветовать применять на курсе добавки, очищающие печень, такие как ливер стабил, лив-52 и эссенциале форте.

 

Побочные эффекты (сердечнососудистая система):

ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. ААС могут оказать негативное влияние на давление крови и триглицериды, уменьшить расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, что потенциально увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Оксиметолон имеет сильное влияние на регулирование холестерина печенью из-за своей неароматизирующейся структуры, структурного сопротивления распаду и пути введения. Исследования в течение 12 недель на пожилых людях, которые принимали по 50-100мг оксиметолона ежедневно показали увеличения уровня ЛПНП и сильное понижение уровня ЛПВП (на 19 и 23 пункта соответственно в обоих группах). Использование оксиметолона лучше ограничить людям с высоким холестерином или семейной историей сердечнососудистых заболеваний.

Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.

 

Подавление тестостерона:

Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих выработку тестостерона веществ, тестостерон вернется на нормальный уровень в течение 1-4 месяцев после курса. Отметьте, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный и это может потребовать медицинского вмешательства. Необходимо отметить, что проблемы после курса оксиметолона могут быть такими же большими, как и прибавка на курсе. Об этом не надо сильно беспокоиться, одна многие пользуются программами послекурсового восстановления. Некоторые перед концом курса переходят на нандролона деканоат, на несколько недель. Это дает ложное ощущение сохранения массы мышц. В любом случае, вода уйдет через некоторое время после конца курса, а нандролон не улучшает восстановление уровня тестостерона.

Вышеупомянутые побочные эффекты – это не все эффекты, которые могут быть. Для детального изучения прочитайте главу «Побочные эффекты» в этой книге.

 

Прием:

Исследования показали, что прием пероральных ААС вместе с едой уменьшает биодоступность препарата. Это вызвано жирорастворимой природой ААС, что может позволить  части препарата раствориться в жире из пищи, что уменьшит всасывание ААС в желудочнокишечном тракте. Для максимального эффекта этот препарат необходимо принимать на пустой желудок.

 

Прием (для мужчин):

Ранее, в медицинской практике были популярны дозы 2,5мг три раза в день. Дозы выше 30мг применялись редко. Сейчас же рекомендуют 1-5мг на килограмм веса, с последующим снижением до 1-2мг на килограмм. При дозе 5мг на килограмм, доза для 80 килограммового человека получается в районе 400мг в день. Тот же пациент может принимать 150мг при дозе в 2мг на килограмм. Терапия обычно длится 3-6 месяцев. Для использования в спортивных целях  дозировка падает до 25-150мг, курсами по 6-8 недель. Этот уровень достаточен для сильного увеличения массы и силы. Более высокие дозы применяют редко из-за эстрогенных побочных эффектов и проблем с печенью.

 

Прием (для женщин):

Оксиметолон никогда не назначался женщинам в США. Он не рекомендован для применения у женщин из-за его андрогенной активности, которая может вызывать явления вирилизации.